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原创去痛片,伤肝伤肾还上瘾,你还在吃吗?丨蚂蚁药事
2019-10-04 06:25:18

文字 | 小叨君

编辑 | 大白

去痛片,顾名思义,一个去除疼痛的药片。

在国内感冒药和止痛药市场上,去痛片是与克感敏一样的存在,是大家熟知的老药,也是老年人最爱买的止痛药之一。

除了止痛,去痛片还可用于退热,所以,一有头疼脑热,好多人就会想起它,只要服用过去痛片的人,常常对它念念不忘,就跟罂粟一样,吃了会上瘾。

根据国家药品监监督管理局官网,去痛片于2002年前获批上市,不同厂家、不同规格的去痛片共有586种,其受欢迎的程度可见一斑。

图源国家药品监监督管理局官网

可是,小叨君强烈建议,不要再服用去痛片了,因为无论是在有效性还是安全性方面,目前都有比它更好的药品。当然,去痛片也有一大优势,那就是价格,几块钱就能买一大瓶,还是100片。

去痛片是一个复方制剂,主成分有4种,即氨基比林、非那西丁、咖啡因以及苯巴比妥。

其中,氨基比林和非那西丁均为解热镇痛药,可用于退热和止痛,但这两个都是很老的老药了。

咖啡因属于中枢神经兴奋剂,即提神药,即可药用,也可食用。

苯巴比妥属于镇静催眠药和抗癫痫药,小剂量有镇静作用,大剂量有催眠作用,国内常用于焦虑、失眠以及癫痫等疾病。

对于一般的头疼脑热,人们就使用去痛片这种复方制剂的话,药显然下得太重了,因为单一的新型解热镇痛药就可以达到止痛退热的效果,副作用还低。

可能很多觉得去痛片很好或经常吃去痛片的人要发问了:

为什么就不能用呢?

不是药效好就行了吗?

我服了很多年,每次一把一把吃也没见有什么副作用啊?

这里,小叨章鱼小丸子君就从成分上来逐一答疑吧!

按惯例,每个成分均是从历史开扒。

氨基比林

氨基比林,英文名Aminophenazone,其化学结构式与安乃近相似,属于吡唑酮类解热镇痛药,也叫非甾体抗炎药。

1884年,德国化学家鲁杜里克诺(Ludury Knorr)合成发现了安替比林(Antipyrine),该药是他在研究奎宁类似物的过程中偶然发现的。

随后,研究人员在安替比林的基础上进行改进而合成了氨基比林。

相比安替比林,氨基比林的解热镇痛效果更好,但起效时间较慢。

安替比林和氨基比林的解热、镇痛和抗风湿效果与阿司匹林相似,曾被广泛用于临床。

但进一步研究发现,安替比林和氨基比林均可引起白细胞减少以及粒细胞缺乏等严重不良反应,此后,各国相继淘汰了这两个药品。

美国食品药品监督管理局(FDA)官网上,查不到氨基比林的任何上市信息,说明该药目前在美国应未上市使用。

而国内上市的含氨基比林和安替比林的药物却很多,基本都是作为复方制剂在用。

根据国家药品监督管理局官网,国内含氨基比林的药物包括:

氨基比林咖啡因片、复方氨基比林注射液、复方金刚烷胺氨基比林片、复方氨基比林茶碱片、去痛片、氨非咖片、氨林酚咖胶囊、氨咖甘片、复方氨林巴比妥注射液、氨咖敏片、酚氨咖敏颗粒/胶囊/片(克感敏)、小儿酚氨咖敏颗粒等。

不同种类、不同规格、不同厂家、不同剂型的共计400多种。

图源国家药品监督管理局

2008年6月26日,国家药品不良反应监测中心公布了安痛定注射液的不良反应,而此药的成分就是氨基比林、安替比林及巴比妥。

公告中指出,截止至2003年,安痛定注射液共报告了以下不良反应:

皮肤损害:共28例(占53.8%),其中严重皮肤损害4例,并有3例合并肝功能异常;

血液系统反应:共7例,其中白细胞减少3例,全血细胞减少4例;

泌尿系统反应:共5例;

呼吸系统反应:共4例;

过敏性休克:共4例;

其它反应:共4例,其中呼吸心跳骤停、神志不清1例,意识丧失1例;

图源国家药品不良反应监测中心

非那西丁

非那西丁,英文名Phenacetin,其化学结构式与对乙酰氨基酚相似,属于苯胺类解热镇痛药,也是非甾体抗炎药的一员。

1886年,法国斯特拉斯堡大学的阿诺德卡恩(Arnold Cahn)和保罗赫普(Paul Hepp)发现了乙酰苯胺具有退热作用。

这一伟大的发现其实是因一个错误而导致的意外发现。6年前,卡恩和赫普用萘对肠道蠕虫感染的病人进行治疗研究,可是药房却将错将乙酰苯胺当作萘发放给了他们,结果蠕虫感染疾病没治好,却意外发现了乙酰苯胺的退热作用。

当时,市面上除了安替比林,其他有效的退烧药还非常之少,而乙酰苯胺一出现,就显示出了强大的退热效果,由此人们将其称为退热冰,随后该药迅速用于临床,并与安替比林竞争退烧药的市场。

同安替比林和氨基比林一样,随着乙酰苯胺的大量使用,后来发现其毒性很大,特别是高剂量时,可导致高铁血红蛋白血症和黄疸等严重不良反应。

1887年,德国拜耳公司的首席化学家卡尔杜伊斯堡(Carl Duisberg)将乙酰苯胺改进升级,进一步合成了非那西丁。

相比乙酰苯胺,非那西丁的药效更强、毒性更低,对头痛、发热、风湿痛、神经痛、痛经等效果都很好,也曾广泛用于临床。

非那西丁流行了90多年,直到人们发现它会对肾脏产生持续性的毒性之后,它的销量才慢慢下滑,后来又发现它对视网膜也会产生毒性,并可导致胃癌,之后,各国就陆续弃用了此药。

为了寻找疗效更好、毒性更低的解热镇痛药,当时国外的科学家们一直在努力研究。

1893年,著名临床药理学家约瑟夫冯梅林(Joseph von Merin)与德国拜耳公司进行合作,研究发现了对乙酰氨基酚(俗称扑热息痛),该药解热镇痛效果很好,且毒性低于非那西丁。

对乙酰氨基酚上市50年后,科学家才发现它是非那西丁和乙酰苯胺的体内代谢产物。

至今,对乙酰氨基酚已取代非那西丁成为退烧、止痛的主流药物之一。

美国食品药品监督管理局(FDA)官网上,查不到非那西丁的任何上市信息,说明该药目前在美国应未上市使用。

2011年,《药物不良反应杂志》上发表了《非那西丁致严重肾损害事件》,论文中指出,非那西丁于1953年曾导致过严重的肾损害,于1970年又导致了尿道癌,致使上市90多年后,该药被全面撤市。

当然,撤市的可能只是欧美国家,中国除外,至今,国内含非那西丁的药物包括:

去痛片、解热止痛散、氨非咖片、复方阿司匹林片、复方乙酰水杨酸片、复方氨基比林茶碱片等。

不同种类、不同规格、不同厂家、不同剂型的共计400多种。

图源国家药品监督管理局

咖啡因

咖啡因,英文名Caffeine,是咖啡中所含的一种生物碱,它与茶碱(茶中所含)、可可碱(可可中所含)均同属一类生物碱,专业名为黄嘌呤生物碱。

在中东地区,人们很早就意识到阿拉比卡咖啡具有刺激作用。

16世纪中叶,咖啡从君士坦丁堡引入到英国和法国,并成为一种流行的饮料。

1821年,德国分析化学家费迪南德弗里德利布朗格(Ferdinand Friedlieb Runge)从摩卡豆中分离出一种具有刺激性的生物碱,并将其命名为咖啡因。

1882年,德国有机化学家赫尔曼埃米尔费歇尔(Hermann Emil Fischer)确定了咖啡因的化学结构,三年后,他又合成了咖啡因。

由于咖啡因能刺激中枢神经系统从而让人产生兴奋,不久,它就成为一种兴奋剂。

除了兴奋作用,咖啡因、茶碱以及可可碱等黄嘌呤生物碱还具有利尿作用,因此人们曾将它们归为利尿剂,这类药可通过改善体内肾脏对尿液的排出而消除水肿。

后来,研究人员发现了效果更好的合成利尿剂(如氢氯噻嗪),咖啡因等黄嘌呤生物碱才不作为原创去痛片,伤肝伤肾还上瘾,你还在吃吗?丨蚂蚁药事利尿剂使用。

现在,咖啡因还是主要用作兴奋剂,即提神药,国内外均在使用,且使用范围较广,许多感冒药以及功能饮料里面都含有它。

根据国家药品监督管理局官网,国内含咖啡因的药物几乎是感冒止咳药,种类非常众多,超过50种,包括:

去痛片、阿咖片、阿酚咖片、阿咖酚散/胶囊、氨非咖片、氨咖甘片、酚咖片/颗粒、氨咖柳胺片、氨酚咖匹林片、安钠咖片/注射液、阿司可咖胶囊 、氨酚咖那敏片、阿酚咖敏片、氨林酚咖胶囊 、氨咖黄敏胶囊/片、咖酚伪麻片、酚氨咖敏颗粒/片/胶囊、麦角胺咖啡因片、氨基比林咖啡因片、复方普萘洛尔咖啡因片、氨酚匹林咖啡因片、复方阿司匹林片、复方对乙酰氨基酚片、复方乙酰水杨酸片、复方氨酚烷胺片/胶囊/分散片、复方氨酚那敏颗粒、复方氨酚苯海拉明片、复方氨酚甲麻口服液、复方茶碱麻黄碱片、复方妥英麻黄茶碱片、复方双炔失碳酯肠溶片、维磷颗粒/糖浆、枸橼酸咖啡因注射液、复方奎宁注射液、米格来宁片、小儿氨酚匹林咖啡因片、小儿复方阿司匹林片、小儿酚氨咖敏颗粒、解热止痛散、痰咳净片/散、感冒安片、感特灵胶囊、感冒灵颗粒/胶囊、复方感冒灵片、新复方大青叶片等。

不同种类、不同规格、不同厂家、不同剂型共计1000多种。

图源国家药品监督管理局

而根据美国食品药品监督管理局(FDA)官网,含咖啡因的药物也有40多种,大多也是感冒止咳药。

2017年,美国梅奥医学中心(Mayo clinic)官网上发布了Caffeine: How much is too much?,文章中指出,大部分人每天摄入400mg的咖啡因是无害的,但如果进食或饮用过量,可能会导致健康问题,出现躁动不安、失眠、头痛、头晕、心率过快或失常、脱水、焦虑、上瘾等不良反应,而有些人对咖啡因会比较敏感,也更容易出现不良反应症状。

长期大剂量使用咖啡因后,停用时可能会出现戒断症状,出现头痛、嗜睡、易怒、恶心、难以集中精神等不良症状,而这些症状通常在几天后会消失。

而去痛片中,每片含咖啡因50mg,规定一次1-2片,一天1-3次,如果按最大剂量服用是一天300mg,虽未超400mg,但这只是对大部分人安全,少部分人可能也会出现不良反应。

苯巴比妥

苯巴比妥,英文名Phenobarbital,属于巴比妥类的一种镇静催眠药,此外还有抗癫痫的作用。

1864年,德国化学家阿道夫•冯•拜耳(Adolf von Baeyer),也就是拜耳公司(Bayer)的创始人,合成了巴比妥酸盐的母体。

关于巴比妥名称的由来,其中一种说法是因为它是在圣芭芭拉纪念(St Barbara’s Day)首次制备出来,因此取名为巴比妥(Barbital)。

冯•拜耳于1905年因对有机染料以及氢化芳香族化合物的研究促进了有机化学与化学工业的发展,还获得了诺贝尔化学奖。

1881年,第一个巴比妥类药物被合成,名字就叫巴比妥。

随后,德国药理学家冯•梅林(Von Mering)和有机化学家赫尔曼埃米尔费歇尔(Hermann Emil Fischer)通过动物试验发现了巴比妥类药物的催眠作用,并于1903年公开了有关巴比妥药物的第一批科学数据。

由于巴比妥良好的催眠作用,费歇尔又将其称为佛罗拿(Veronal,安眠药的意思),并注册了商标,成为巴比妥的商品名。

1904年,德国默克公司(Merck)和拜耳公司(Baye)首次将巴比妥作为催眠药用于临床。

巴比妥的首次临床试验是由赫尔曼•冯•休森(Hermann von Husen)完成,他是一名有睡眠障碍的年轻的精神病医生,试验对象就是他自己,试验结果显示,巴比妥具有很好的催眠作用,并随着剂量的增加,催眠作用越强,而冯•休森试验的最大剂量导致他第二天都不能下床。

随后证明,巴比妥(佛罗拿)具有催眠、镇静和抗惊厥作用。

巴比妥药物的成功,致使科学家先后合成了2500多种类似药物,但只有几十种被证明有用。

1911年,苯巴比妥诞生,并于1912年首次用作催眠药,同年,拜耳公司将其取名为鲁米那(Luminal),并作为商品名推向市场。

相比巴比妥,苯巴比妥的药效更好,催眠时间更长,由此在医院中获得了“巴比妥类药物之王”的称号。

佛罗拿(巴比妥)和鲁米那(苯巴比妥)是巴比妥类药物系列的前两个代表,均已被国际药典所收录。

现在,巴比妥和苯巴比妥已经不是一线安眠药,早原创去痛片,伤肝伤肾还上瘾,你还在吃吗?丨蚂蚁药事已被其他更好的药物所替代。

根据国家药品监督管理局官网,国内含苯巴比妥的药物包括:

苯巴比妥片、去痛片、阿苯片、阿苯糖丸、氨酚巴妥片、苯巴比妥东莨菪碱片、苯巴比妥钠注射液、复方苯巴比妥溴化钠片、复方氨基比林茶碱片等。

不同种类、不同规格、不同厂家、不同剂型共计180多种。

图源国家药品监督管理局

根据根据美国药物在线(Drugs),苯巴比妥主要用于治疗或预防癫痫发作,还可短期用作镇静剂,常见副作用包括:嗜睡、头晕或眩晕、情绪低落、感到不安或兴奋(尤其是在儿童和老年人中)、宿醉感等。

而根据国内含苯巴比妥成分药物的说明书,该药除用于癫痫、焦虑以及失眠外,还用于黄疸和麻醉前用药,以及用作感冒药和晕车药的成分。

再来看一看单方的苯巴比妥片的副作用,包括:

可能引起情感变化,出现认知和记忆的缺损;

罕见巨幼红细胞性贫血和骨软化;

大剂量时,可发生眼球震颤、共济失调和严重的呼吸抑制;

长期用药,偶见叶酸缺乏和低钙血症;

长期使用,会发生依赖性,停药时易发生停药综合征;

有报道,用药者出现过肝炎和肝功能紊乱等;

由此得出,其他含苯巴比妥的复方制剂,只要剂量与单方的差不多,同样可能会出现上述副作用。

单方的苯巴比妥制剂属于二类精神药品,只有指定的医院有售,但一些含苯巴比妥的复方制剂在药店却可随意买到,如去痛片和苯巴比妥东莨菪碱片(晕动片)等。

回到去痛片

说明书中,去痛片用于发热及轻、中度疼痛,但不是所有疼痛都管用,对于各种创伤性的剧痛和内脏平滑肌的绞痛,使用去痛片是无效的。

只要详细看一看说明书中的不良反应和注意事项,就知道去痛片其实是一个很危险的药品。

不良反应项列明:

所含氨基比林和非那西丁均有明显不良反应

服用氨基比林可有呕吐、皮疹、发热、大量出汗及发生口腔炎等

少数可致中性粒细胞缺乏、再生障碍性贫血、渗出性红斑、剥脱性皮炎、龟头糜烂等

长期服用非那西丁可引起肾乳头坏死、间质性肾炎并发生急性肾功能衰竭

甚至可能诱发肾盂癌和膀胱癌

还易使血红蛋白形成高铁血红蛋白,使血液的携氧能力下降,导致紫绀

并可引起溶血、肝脏损害

对视网膜也有一定毒性

注意事项明确列明:

长期使用可导致肾脏损害

严重者可致肾乳头坏死或尿毒症

甚至可能诱发肾盂癌和膀胱癌

故而不宜长久使用

用药超过1周要定期检查血象

氨基比林在胃酸下与食物发生作用

可形成致癌性亚硝基化合物

特别是亚硝胺

因此有潜在的致癌性

长期服用可造成依赖性

并产生耐受

对各种创伤性剧痛和内脏平滑肌绞痛无效

老年人用药更易导致肾功能损害

故而应慎用

大白灵魂画之去痛君

小叨君划重点

去痛片

一个危险的老药

不仅伤肝伤肾致癌还上瘾

风险远大于收益

所含的氨基比林和非那西丁毒性太大

国外有些国家已禁用

故而只要含氨基比林和非那西丁的所有药物都不推荐使用

而所含的苯巴比妥属于二类精神药品

容易成瘾

更不推荐独自使用

对于退热和止痛

已有比去痛片更好的药品

完全可以用其他药物来替代

比如单方的布洛芬、对乙酰氨基酚等副作用更低、疗效也能保证的其他解热镇痛药

最后,用药无小事,请遵医用药。

大白制作的

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参考资料

尤启东.《药物化学》(第7版).人民卫生出版社,2011.8

Walter Sneader.《Drug Discovery:A History》.200原创去痛片,伤肝伤肾还上瘾,你还在吃吗?丨蚂蚁药事5

《药品不良反应信息通报(第4期) 警惕甲氧氯普胺(片剂、注射剂)的锥体外系反应、警惕鱼腥草注射液引起的不良反应、警惕群体服用碘化油胶丸补碘引起的不良事件、卡马西平片的严重不良反应、安痛定注射液的不良反应》:

http://www.cdr-adr.org.cn/xxtb_255/ypblfyxxtb/200806/t20080626_2809.html

王楠.毛璐.非那西丁致严重肾损害事件.药物不良反应杂志.2011

美国FDA,含咖啡因药物的上市信息:

https://www.accessdata.fda.gov/s/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process

Caffeine: How much is too much?:

https://www.mayoclinic.org/healthy-lifestyle/nutrition-and-healthy-eating/in-depth/caffeine/art-20045678

Francisco Lpez-Muoz.Ronaldo Ucha-Udabe.Cecilio Alamo.The history of barbiturates:a century after their clinical introduction.Neuropsychiatric Disease and Treatment.2005

美国药物在线,苯巴比妥信息:

https://www.drugs.com/mtm/phenobarbital.html

药智,苯巴比妥片说明书:

https://db.yaozh.com/instruct?comprehensivesearchcontent=苯巴比妥片&